藥物簡介 NRTI
lamivudine（epivir 150 mg/tab，3TC） 速汰滋
複方、用法用量
kivexa（克為滋） lamivudine 300 mg + abacavir 600 mg，QD
（kivexa）
combivir（卡貝滋） lamivudine 150 mg + zidovudine 300 mg，BID
（combivir）
duovir-N（倍毆滅-N） lamivudine 150 mg + zidovudine 300 mg + nevirapine 200 mg
（duovir-N）
＊ 漸進式給藥：前14天倍毆滅QD，約12小時間隔再搭配一顆卡貝滋錠，服用14天後再改為倍毆滅BID → 吃法麻煩，不建議使用以免降低藥物順從性
副作用 極少副作用
tenofovir（viread 300 mg/tab，TDF） 惠立妥
複方、用法用量
truvada 舒發泰 tenofovir 300 mg + emtricitabine 200 mg，QD
（truvada）
副作用
＊ 腎功能受損：建議每年追蹤腎功能，對腎功能異常或併用具腎毒性藥物的患者，需要積極追蹤
＊ 骨質流失
機轉 副甲狀腺素會讓骨質密度減少；由食物或曬太陽攝取到的維他命D，會促進身體吸收和利用鈣質，也會抑制身體分泌多餘的副甲狀腺素，綜合結果就是讓骨質密度增加。服用惠立妥，會讓副甲狀腺素升高，造成骨質流失
處置 小型研究發現服用惠立妥的感染者，補充維他命D前後，身體分泌的副甲狀腺素下降14%，但副甲狀腺素的濃度還是比吃其他HIV藥物的人來得高，意味著惠立妥引起骨質流失的風險，即使補充維他命D，仍然無法完全抵銷 → 鼓勵服用惠立妥的患者，多吃含維他命D的食物、多曬溫和的太陽，至於無法靠飲食、曬太陽的人，建議每天補充適量的維他命D
zidovudine（retrovir，ZDV） 立妥威
複方、用法用量
combivir（卡貝茲） lamivudine 150 mg + zidovudine 300 mg，BID
duovir-N（倍毆滅-N） lamivudine 150 mg + zidovudine 300 mg + nevirapine 200 mg
副作用
＊ 貧血：特別是CD4細胞數<200 cells/μl或合併可能抑制骨髓功能的藥物
⊙ Ｃ肝患者治療期間會使用ribavirin，避免使用含zidovudine的藥，降低發生貧血的風險
abacavir（ziagen 300 mg/tab，ABC） 濟而鋼
複方、用法用量
kivexa（克為滋） lamivudine 300 mg + abacavir 600 mg，QD
副作用
＊ 過敏：克為滋未被美國列為首選藥物組合，因為西方人發生abacavir過敏反應風險較高。台灣帶有abacavir過敏相關的基因型HLA B*5701的頻度很低，因此還是將克為滋列為首選藥物
didanosine（videx EC 250 or 400 mg /cap，ddI） 惠妥滋膠囊，老藥少用
用法用量
體重 > 60公斤：400 mg QD；體重 < 60公斤：250 mg QD
副作用
胰臟炎、乳酸代謝性酸中毒、腸胃不適、腹瀉等...
藥物簡介 NNRTI，骨幹是兩種 NRTI 配 NNRTI 的優缺點
優點
＊ 藥物顆粒較少，服用方便
＊ 保留PI日後使用
缺點
＊ 高抗藥性
⊙ NNRTI容易產生抗藥性，建議使用後四週左右，抽血追蹤病毒量觀察是否達到預期下降幅度，提早偵測治療失敗的可能、檢測抗藥性並且及時更換其它適合的藥物
＊ 比較多的副作用
⊙ nevirapine 容易產生皮疹、肝炎；efavirenz 有中樞神經的副作用（嗜睡）
＊ 容易發生藥物交互作用
nevirapine（viramune SR 200 mg/tab、viramune XR 400 mg/tab，NVP） 衛滋
用法用量
＊ 單方：200 mg QD，二星期後劑量調升為 200 mg BID or 400 mg QD
＊ 複方：歐克滅，漸進式給藥
副作用
＊ 皮疹：發生機會比其他藥物高而且嚴重。如果皮疹有惡化、發燒、皮膚或口腔或生殖器起水疱且潰瘍時，立刻就醫
＊ 肝炎
（nevirapine）
efavirenz（stocrit 600 mg/tab，EFV） 希寧
用法用量 600 mg，睡前服用
副作用
中樞神經系統症狀：頭暈、嗜睡、作夢、注意力不集中、幻想、失憶等… 建議睡前服藥
注意事項 致畸胎
（efavirenz）
rilpivirine（edurant 25 mg/tab，RPV） 恩臨
用法用量 25 mg QD，要併服食物
副作用 極少病患出現頭痛、失眠、皮疹等副作用…
優點（相較於希寧、衛滋）
＊ 顆粒小：目前顆粒最小的抗愛滋藥物
（一根手指頭可以掌握的藥粒）
＊ ［B］：孕婦可以使用
＊ 發生藥物副作用、過敏的機率極低
缺點
＊ 必須併服食物增加藥物吸收率
＊ 不能與制酸劑、PPI併用，可能會降低恩臨的藥物濃度
＊ 恩臨與衛滋、希寧有交叉抗藥性：病毒對衛滋或希寧產生抗藥性，即使沒有使用過恩臨，恩臨還是會自動報銷
藥物簡介 PI，骨幹是兩種NRTI＋PI的優缺點
優點
＊ 不容易發生抗藥性
＊ 可以保留NNRTI日後使用
缺點
＊ 腸胃道不適
＊ 藥物顆粒較多，容易降低藥物順從性
＊ ritonavir 需要冷藏保存
＊ 新陳代謝副作用
＊ 藥物交互作用潛在風險高
ritonavir （norvir 100 mg/tab，RTV） 諾億亞膠囊
用法用量 不建議單獨使用。因為藥物動力學因素，RTV以每日100~ 400 mg 併用其他 PI 增加［其他PI］，併服食物服用
副作用 腸胃不適（腹瀉、嘔吐）、周邊感覺異常（口唇、四肢發麻）…
（ritonavir）
lopinavir 200 mg ＋ ritonavir 50 mg（kaletra，LPV+r） 快利佳錠
用法用量 四錠QD或兩錠BID，吸收不受到食物的影響
＊ 四錠QD：適合>18歲且沒有接受過抗病毒藥物治療的感染者，但腹瀉副作用會比較明顯
＊ 兩錠BID：與希寧、衛滋併用時，因為交互作用的關係，必須一天服用兩次，血中濃度才不會太低
副作用 腸胃不適、血糖或血脂肪上升
注意事項 lopinavir / ritonavir（快利佳）容易引起高血脂
如果選擇這個藥物，必須評估有無心血管疾病家族史，鼓勵感染者戒菸；如果發生高血脂需要使用藥物，避免使用simvastatin、lovastatin
（kaletra）
atazanavir（reyataz 150 mg or 200 mg/cap） 瑞塔滋膠囊
用法用量
400 mg，QD（兩顆膠囊）或 atazanavir 300 mg + ritonavir 100 mg，QD
副作用 膽紅素上升（黃疸現象）、新陳代謝副作用
藥動學 不和PPI、H2-blocker、制酸劑併用
（reyataz）
darunavir（prezista 300、400、600 mg/tab，DRV） 普利他
用法用量
＊ 初次服藥、非DRV相關抗藥性：darunavir 800 mg + ritonavir 100 mg，QD
＊ 有DRV相關抗藥性：darunavir 600 mg + ritonavir 100 mg，BID
副作用
＊ 皮疹：含sulfonamide結構，使用前必須詢問是否對磺胺藥物有過敏、留意stevens-Johnson syndrome風險
＊ 腸胃不適、新陳代謝副作用…
其他
＊ 孕婦使用的安全性尚未驗證，不建議孕婦使用
＊ 臨床試驗中對病毒量控制效果略優於快利佳（特別是治療前病毒量超過十萬copies/ml的感染者），產生副作用機會明顯低於快利佳
（prezista）
藥物簡介 CCR5 antagnsit
先導詳細機轉 HIV病毒會破壞CD4細胞，但HIV要進入CD4細胞，必須透過以下兩種輔助接受器的其中一種：CCR5、CXCR4。雖然都是HIV，可是有些感染者的HIV使用CCR5，有些使用CXCR4，有些兩者混用
CCR5 antagnsit，可以讓病毒無法使用CCR5進入CD4細胞，讓病毒無法破壞CD4細胞、無法複製。但是對於使用CXCR4的病毒沒有治療效果。因此治療前必須先知道感染者的病毒使用哪種輔助接受器。透過抽血進行趨性試驗，可以知道感染者的病毒是屬於單用CCR5、單用CXCR4或兩者混用
如果趨性試驗結果為單用CCR5，CCR5 antagnsit會有效。如果趨性試驗結果為單用CXCR4或兩者混用，就不建議使用CCR5 antagnsit，因為病毒仍然可以使用CXCR4進入CD4細胞
疾管署公告裡特別針對【接受器阻斷類藥物】註明：醫師應於用藥前完成CCR5趨性試驗並將試驗報告歸入病歷
maraviroc （celsentri 150 or 300 mg/tab，MVC） 新特滋
適應症 併用其他抗反轉錄病毒藥物，適用於對第一線抗反轉錄病毒藥物無法耐受或治療失敗，且只具有CCR5趨性的HIV感染之成人患者
用法用量
＊ 標準劑量：300 mg BID
＊ 搭配 PI、ketoconazole、itraconazole、clarithromycin：150 mg BID
＊ 搭配 efavirenz、rifampin、carbamazepine、phenobarbital、phenytoin：600 mg BID
副作用 上呼吸道感染、咳嗽、肝炎、過敏…
＊ 肝炎發生機率大約5%，通常在服藥第一個月發生並且合併發燒、皮疹等過敏症狀，抽血會發現AST、ALT等肝指數上升，嚴重可能導致肝臟衰竭，有B、C肝的患者要特別注意
藥物簡介 integrase inhibitor
raltegravir（isentress 400 mg/tab） 宜昇瑞
機轉 抑制病毒反轉錄後的DNA嵌入宿主的DNA
用法用量 400 mg BID
副作用 噁心、頭痛、肌肉痠痛、CPK上升
交互作用
＊ 併用rifampin導致［raltegravir］降低，因此不建議併用。假如併用要把raltegravir的劑量加倍
＊ 含鎂、鈣、鐵離子的藥物，可能干擾宜昇瑞在腸胃道吸收，最好間隔四小時以上分開服用
＊ PPI不會跟宜昇瑞產生交互作用
注意事項
＊ 核准使用於2 ~18歲的兒童和青少年
＊ 動物實驗發現有致畸胎性，不建議孕婦使用宜昇瑞
藥物簡介 三合一複方藥
康普萊 complera → 舒發泰 truvada + 恩臨 edurant，一線處方
組合 2NRTI+NNRTI（TDF + FTC + RPV）
用法用量 一顆QD，併服食物提高吸收度（恩臨）
注意事項 三合一藥物的各個藥物副作用仍然存在
＊ 隨餐服用、不可以和制酸劑（PPI）併用，以免降低藥物濃度：恩臨
＊ 尚未服用藥物治療的患者服藥前的病毒量要低於十萬，臨床試驗顯示當病毒量高於十萬時，抑制病毒失敗的機會較高：恩臨
＊ 不適合腎功能比較差的患者，需要定期驗尿及監測腎功能：舒發泰
＊ 年長的患者建議定期做骨質疏鬆的檢查：舒發泰
轉換藥物 已經在接受藥物治療的病友適合改成康普萊嗎? 視情況而定
＊ 正在服用舒發泰+恩臨或卡貝滋+恩臨的組合且病毒控制良好的人，換成康普萊大概沒有問題
＊ 正在服用搭配衛滋或希寧的病友，在病毒量控制良好時，換成康普萊也可能可以，但如果本來就沒有明顯副作用的人，有極少數患者可能會因為換成康普萊而有部分精神副作用出現（憂鬱）
＊ 正在服用含PI處方的病友，需注意以前是否有過病毒抗藥性，如果過去曾經有過治療失敗，應和醫師討論是否仍有機會用康普萊，不宜貿然換藥
（complera）
亞翠佩 atripla → 舒發泰 truvada + 希寧 stocrit，一線處方
組合 2NRTI + NNRTI（TDF + FTC + EFV）
用法用量 一顆QD，建議睡前使用
特色 以往合併HIV與B肝的患者常服用「惠立妥 + 速汰滋 + 希寧」的組合。如果換成atripla，舒發泰也可以同時對抗HIV與B肝病毒
注意事項 三合一藥物的各個藥物副作用仍然存在
＊ 睡前空腹服用，降低中樞神經副作用：希寧
＊ 不適合用在腎功能比較差的患者，需定期監測腎功能：舒發泰
＊ 年長的患者建議定期做骨質疏鬆的檢查：舒發泰
（atripla）
三恩美 triumeq → 克為滋 kivexa + 汰威凱 tivicay（DTG） 一線處方
組合 2NRTI+ integrase inhibitor （ABC + 3TC + DTG）
＊ 汰威凱2014才在國外拿到藥證，2016才在各醫院開始使用，是新一代的integrase inhibitor，和宜昇瑞屬於同類藥物，藥效強可以很快的壓抑病毒量
用法用量 一顆QD，沒有隨餐服用或睡前服用的限制
特色
＊ 第一款不含舒發泰的綜合錠劑，適合腎功能不全患者
＊ 適合亞洲人體質，可以減少過敏機率
副作用 極少，有些人會頭痛或失眠
注意事項
＊ 對abacavir過敏的人對三恩美也會過敏
＊ 禁止與dofetilide併用
（triumeq）
初次治療建議
初次接受抗愛滋病毒藥物治療的感染者，優先開立價格便宜而且有樣同療效的處方
傳統給藥
首選處方
2 NRTI
＊ truvada（tenofovir 300 + emtricitabine 200，舒發泰）：QD
＊ kivexa（abacavir 600 + lamivudine 300，克為滋）：QD
＊ combivir（zidovudine 300 + lamivudine 150，卡貝滋）：BID
NNRTI efavirenz，希寧
PI
＊ kaletra（lopinavir / ritonavir 200/50 mg，快利佳）：二顆BID、四顆QD
＊ atazanavir 300 mg（瑞塔滋）＋ ritonavir 100 mg：QD
替代處方
NNRTI nevirapine，衛茲
PI atazanavir 200 mg （瑞塔滋）：二顆 QD
2NRTI didanosine + lamivudine：三顆（一顆DDI，兩顆3TC），QD
新療法
三合一處方 患者只要一天服用一顆錠劑，一線處方
＊ 康普萊 complera（舒發泰+恩臨）（tenofovir + emtricitabine + rilpivirine）
＊ 亞翠佩 atripla（舒發泰+希寧）（tenofovir + emtricitabine + efavirenz）
＊ 三恩美 triumeq（克為滋+汰威凱）（abacavir + lamivudine + tivicay）
特殊族群用藥
靜脈藥癮者 藥物使用時機原則上和其他的病患沒有太大差異
靜脈藥癮者可能服用美沙東。因此選擇抗病毒藥物時，必須注意 PI、NNRTI會降低［methadone］，造成患者發生戒斷症候群
慢性Ｃ型肝炎
併有慢性Ｃ肝的愛滋病毒感染者比較容易發生肝硬化與肝癌，因此應該考慮同時治療Ｃ型肝炎。併用兩類藥物時，注意兩類藥物的交互作用或加成副作用
＊ ribavirn、zidovudine 都有貧血副作用
慢性Ｂ型肝炎
慢性Ｂ型肝炎病毒，容易讓愛滋患者急性肝炎發作、肝硬化、肝癌。在治療愛滋藥物中同時具有治療Ｂ型肝炎和愛滋病毒：tenofovir、emtricitabine、lamivudine（劑量必須達到300 mg）
＊ 合併Ｂ肝與愛滋病毒感染者的一線處方：tenofovir + lamivudine、tenofovir + emtricitabine（truvada）
＊ 如果只有治療Ｂ型肝炎，可以選擇的藥物有adefovir、interferon
⊙ entecavir目前有研究顯示具有抑制愛滋病毒的能力，entecavir單一治療會引起愛滋病毒產生抗藥性，產生對lamivudine、emtricitabine的抗藥性，因此不建議尚未打算治療愛滋病毒感染的情況下，單獨使用entecavir治療Ｂ型肝炎病毒感染
藥物配方補充
＊ 可以做為未曾接受過抗愛滋病毒藥物治療的初始處方
＊ 不應該使用的抗愛滋病毒藥物組合
雞尾酒療法對肝臟影響
衛滋 最容易引起急性肝炎的是衛滋（nevirapine），最常發生在服藥後的前三個月。衛滋引起的急性肝炎可以非常嚴重甚至致命，必須抽血監控肝功能
衛滋引起的肝炎常常跟過敏症狀一起出現，如果服用衛滋發生過敏症狀，必須同時檢查肝臟是否已經受到影響。因為衛滋有肝臟副作用的風險，目前已經退居為替代用藥
高危險群 Ｂ型肝炎患者、Ｃ型肝炎患者、慢性肝病患者、服藥前CD4較高的患者（女性CD4>250，男性CD4>400）
其他藥 卡貝滋、克為滋、希寧、快利佳、瑞塔滋等藥物很少造成肝功能的變化，急性肝炎更是少之又少
＊ 服用瑞塔滋（atazanavir）的部分患者會發生黃疸，但這種黃疸不是病，也不是肝臟的問題，只是瑞塔滋影響了膽色素代謝的過程，讓膽色素濃度在血液中升高，也讓有些人皮膚看起來黃黃的，外觀受到影響，對身體其實沒什麼傷害
雞尾酒療法雖然是西藥而且需要長期服用，但不會加重肝病，反而助於Ｂ、Ｃ型肝炎的控制
治療指引：建議有Ｂ型肝炎的HIV感染者，不論CD4多少都應該開始服用雞尾酒療法；有Ｃ肝的HIV感染者，如果CD4<350，此時治療Ｃ肝效果很不理想，最好先服用雞尾酒療法把CD4提高到350以上再治療Ｃ肝，如果CD4>350，先治療HIV或Ｃ肝都可以
雞尾酒療法對腎臟影響 對腎臟而言，不治療HIV遠比雞尾酒療法可怕
雞尾酒療法對腎臟是安全的。最可能引起腎臟問題的是indinavir、tenofovir
indinavir 老藥，副作用是泌尿道結石，病人服用indinavir時必須每天喝水1500~2000 cc，預防泌尿道結石發生。隨著新藥出現，indinavir在台灣已經幾乎沒人在用
tenofovir 極小機率可能引起腎小管細胞受損，造成急性腎衰竭，有時後無法恢復，甚至需要長期洗腎。因此服用tenofovir，必須定期抽血驗尿追蹤腎功能
其他藥物 卡貝滋、克為滋、希寧、快利佳、瑞塔滋等... 副作用都跟腎臟扯不太上關係
雞尾酒療法與乳酸中毒
早期的治療藥物（ddI、d4T），比較容易發生乳酸中毒，但發生率也不高
乳酸中毒症狀 噁心嘔吐、腹痛、疲倦無力、呼吸急促或困難，抽血發現乳酸升高、肝功能異常
危險因子 年紀大、CD4較低的感染者
處置 發現疑似乳酸中毒的症狀需要抽血檢查乳酸值，抽血不能綁止血帶、不能握拳、血液必須冷藏，否則會影響乳酸檢驗結果的準確性
國際愛滋病學會建議
＊ 乳酸值 >10 mmol/L：無論是否有症狀，立刻停用雞尾酒療法
＊ 乳酸值介於 5~10 mmol/L，而且有乳酸中毒症狀：立刻停用雞尾酒療法
停用雞尾酒療法之後要配合症狀治療、水分補充等，讓乳酸值逐漸回復正常值，然後再選用新的雞尾酒療法組合，避免容易引起乳酸中毒的藥物
雞尾酒療法侷限
無法根治 病毒量檢驗目前通常以50 copies/mL作為測量下限，測不到的意思是病毒量小於50 copies/ml，而不是完全消失
病毒藏匿之處？？
＊ 休眠中的CD4細胞：身體有一群CD4細胞平時是處於休眠狀態的，只有到專門應付的敵人入侵時，才會被啟動喚醒。這些休眠細胞相當長壽，讓幼兒時代對抗過的病菌，到老年仍然維持免疫力，但是被HIV感染後，病毒的DNA嵌入了細胞染色體，像寄生蟲一樣陪著這群CD4細胞休眠，不繁殖、不活動靜靜的躲著。休眠中的CD4細胞進行分裂，病毒就跟著分裂，製造出低濃度的病毒。雞尾酒療法和人體免疫系統都對躲在休眠細胞的病毒沒有辦法
＊ 藥物難攻之地：人體的腦部和生殖系統有特殊的血流屏障，阻擋外界物質進入。病毒侵犯腦部和生殖系統後，血流屏障卻成了病毒的防護罩，雞尾酒療法不容易穿透進腦組織和生殖器組織
＊ 最近還發現腸胃道組織也是病毒的反攻基地。即使雞尾酒療法讓血液中病毒清除殆盡，這些身體部位仍可以測出殘留病毒
治療後CD4升不上去 服藥時的CD4越低，回不到正常範圍的可能性就越高
在CD4還沒掉到太低以前服用雞尾酒療法，CD4比較有機會升高到正常範圍。許多病友診斷HIV時就已經CD4太低，可能的補救辦法：
治療合併感染 合併感染指Ｂ、Ｃ型肝炎，如果同時罹患Ｂ肝或Ｃ肝，治療這些疾病有助於CD4的上升
增加治療強度 企圖壓制測不到的病毒
把標準的三合一療法改成四合一，甚至五合一，當然吃的藥物種類和顆數都會變多，可能要承受的副作用也會變多
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